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不符合苯乙胺类拟肾上腺素药物构效关系的是()


不符合苯乙胺类拟肾上腺素药物构效关系的是()

  • A具有苯乙胺基本结构
  • B乙醇胺侧链上α位碳有甲基取代时,有利于支气管扩张
  • C苯环上1,2个羟基取代可增强作用
  • D氨基β位羟基的构型,一般R型比S构型活性大
  • E氨基上取代烷基体积增大时,支气管扩张作用增强
参考答案
参考解析:

拟肾上腺素药按化学结构分类,可分为苯乙胺类和苯异丙胺类。苯乙胺类构效关系为:①具苯乙胺类的基本结构,碳链增长为3个碳原子,作用下降。②苯环上3,4位二羟基比含4-OH好,但不能口服,3位取代可口服。③多数在氨基的p位有羟基,对活性有显著影响,产生光学异构体,一般R构型有较大活性。④侧链氨基上取代基越大,作用越强(不易被代谢),时间延长,必须一个氢未取代。⑤在苯乙醇胺结构侧链的。。位碳原子上引入甲基,有利于β受体激动剂的外周血管扩张作用,并且中枢兴奋作用增强,但没有∝甲基者,将更有利于支气管扩张作用。

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