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问题

以下与乙撑亚胺类抗肿瘤药物性质不相符的说法是()


以下与乙撑亚胺类抗肿瘤药物性质不相符的说法是()

  • A是在脂肪氮芥的氮原子上以吸电子基团取代而获得
  • B代表药物有塞替哌和替哌
  • C塞替哌对酸不稳定,不能口服
  • D替哌为塞替哌的前体药物
  • E以上都不对
参考答案
参考解析:

在脂肪氮芥的氮原子上以吸电子基团取代可降低乙撑亚胺基的毒性。代表药物有塞替哌和替哌。由于塞替哌含有体积较大的硫代磷酰基,脂溶性大,对酸不稳定,不能口服。在胃肠道中吸收较差,需静脉给药。因塞替哌在肝脏中很快被P450酶系代谢生成替哌,而发挥作用。故塞替哌为替哌的前体药。

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