下列有关喹诺酮抗菌药构效关系的描述错误的是
- A吡啶酮酸环是抗菌作用必需的基本药效基团
- B3位COOH和4位C=O为抗菌活性不可缺少的部分
- C8位与1位以氧烷基成环，使活性下降
- D6位引入氟原子可使抗菌活性增大
- E7位引入五元或六元杂环，抗菌活性均增加
问题
下列有关喹诺酮抗菌药构效关系的描述错误的是
参考解析：
本题考查喹诺酮类抗茵药的构效关系的相关知识。喹诺酮类药物的构效关系总结以下：①吡啶酮酸的A 环是抗茵作用必需的基本药效基团，变化较小;②B 环可作较大改变，可以是合并的苯环、吡啶环、嘧啶环等;③3 位COOH 和4 位C=0 为抗茵活性不可缺少的药效基团;④l位取代基为烃基或环烃基活性较佳，其中以乙 基或与乙基体积相近的氟乙基或环丙基的取代活性;⑤5位可以引入氨基，虽对活性略有影 响，但可提高吸收能力或组织分布选择性;⑥6 位引入氟原子可使抗茵活性增大，特别有助于对DNA 回旋酶的亲合性，改善了对细胞的通透性;⑦7 位引入五元或六元环，抗茵活性均 增加，以哌嗪基最好;⑧8位以氟甲氧基取代或1位成环，可使活性增加，故答案为C。
分类：其他
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