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问题

在水溶液中不稳定,放置后可发生β-内酰胺开环,生成无抗菌活性产物的药物有()


在水溶液中不稳定,放置后可发生β-内酰胺开环,生成无抗菌活性产物的药物有()

  • A氨苄西林
  • B头孢噻肟钠
  • C阿莫西林
  • D哌拉西林
  • E头孢哌酮钠
参考答案
参考解析:

氨苄西林和阿莫西林的6位侧链含有游离氨基,具有亲核性,在水溶液中氨基可以进攻β-内酰胺的羰基,造成β-内酰胺开环失效;头孢噻肟3位乙酰氧基容易水解,露出羟基,羟基与邻近的2位羧基形成内酯环,失去活性,但并不破坏内酰胺环。

分类:药物化学与分析题库,医院药学(医学高级)题库
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