有较强的亲和力，能与受体结合，但无内在活性（）

激动药：有高亲和力和内在活性，能与受体结合并产生最大效应。部分激动药：有一定的亲和力，但内在活性低，与受体结合后只能产生较弱的效应。拮抗药：有较强的亲和力，但无内在活性，占据受体而拮抗激动药的效应。竞争性拮抗药：虽具有较强的亲和力，能与受体结合，但无内在活性，结合后非但不能产生效应，同时由于占据受体而拮抗激动药的效应，但可通过增加激动药浓度使其达到单用激动药时的水平。非竞争性拮抗药：拮抗药与激动药虽不争夺相同的受体，但它与受体结合后可妨碍激动药与特异性受体结合；或非竞争性拮抗药与激动药争夺同一受体，但由于共价键作用，与受体结合比较牢固，呈不可逆性，妨碍激动药与特异性受体结合。不断提高激动药浓度，也不能达到单独使用激动药的最大效应。